四环素及氯霉素.ppt

第四十二章
四环素类及***霉素类抗生素
Liuminghua
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抗菌谱广（旧称广谱抗生素）
大多数G+、G-菌
四体（立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体)
某些原虫（阿米巴）
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第一节 四环素类
天然 :
四环素（tetracycline） 4次/d
土霉素（terramycin） 4次/d
金霉素（aureomycin） 外用
地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 4次/d
半合成 :
多西环素（doxycycline，强力霉素） 1~2次/d
米诺环素（minocycline，二甲***四环素） 2次/d
美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 2次/d
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抗菌作用
抗菌谱（广谱）
G＋菌和G－菌：但G＋菌＞G－菌。
四 体：支、衣、立克次体、螺旋体
某些原虫：阿米巴
无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性：米诺> 多西> 地美、美他> 四 > 土
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2. 抗菌机制（快效抑菌药）
抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。
细胞膜通透性增加
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【临床应用】（以多西环素常用）
⒈四体感染（多为首选）
（1）立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
（2）衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
（3）支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类）
（4）螺旋体感染—回归热（或青霉素G）
2 .鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱杆菌、幽门螺杆菌
↓ ↓ ↓ ↓
或链霉素 与链霉素联合 单用 亦可用阿莫西林
3.主要用于酒糟鼻、痤疮（多西环素）、沙眼衣原体引
起的性传播疾病（米诺环素）。
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不良反应
（以四环素多见，人工半合成的少见）
胃肠道反应
2、二重感染：广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受
抑，不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生
长繁殖所造成的继发感染。
真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、***炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
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对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
变黄
发育不全
畸形、龋齿
发育障碍
禁用于
妊娠４月以上的妇女
8岁以内的儿童
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肝、肾毒性（多西环素少见）
为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇
过敏反应和前庭反应（米诺环素多见）
药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性 皮炎
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***霉素
（chloramphenicol，chloromycetin）
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为左旋光学活性（左旋有效），
合霉素为消旋，已停用
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